将廉价的喹啉转化为复杂的候选药物
发布时间：2024-06-20 13:52:50来源：
东京工业大学的科学家报告称，一种创新的合成策略为使用廉价的喹啉作为原料制备 2D/3D 融合骨架开辟了道路。通过利用光敏硼酸盐中间体，科学家能够以简单且经济高效的方式将喹啉衍生物转化为各种 2D/3D 融合骨架。
他们的研究成果发表在《应用化学国际版》上，有望实现高度可定制的候选药物的合成。
喹啉引起了化学家的极大关注，他们希望合成被称为 2D/3D 融合骨架的化合物。这些复杂的有机分子由于其高度可定制的结构和功能组而具有很大的医疗潜力。
喹啉具有独特的电子结构，因此可以合成此类骨架。它们由电子丰富的苯环与电子缺乏的吡啶环融合而成;这些电子结构不同的环可以通过调节反应条件独立进行修饰。
使用喹啉作为 2D/3D 骨架原料的最有吸引力的方法之一是通过脱芳环加成反应。该过程涉及使用光(有时使用催化剂)使喹啉中的一个芳环不稳定，以便反应物可以“锁定”到环上，形成目标化合物。
尽管付出了很多努力，但大多数研究都报道了光环加成反应发生在喹啉的苯环侧，而针对吡啶侧的研究却很少。因此，喹啉的全部潜力仍未得到充分开发。
在此背景下，日本东京工业大学的一个研究小组由助理教授长岛优希领导，与东京大学的科学家合作，决定迎接挑战。在他们最新的研究中，他们提出了一种便捷的方法来获取喹啉的吡啶侧并合成不同的 2D/3D 框架。
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